57224-63-2 (2S,3R)-2-(((苄氧基)羰基)氨基)-3-羟基丁酸甲酯

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，存储类别为11 - 可燃固体。

有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工生产过程中

医药

路线1：以L-苏氨酸甲酯盐酸盐为原料

• 步骤：在2L烧杯中，加入100g L-苏氨酸甲酯盐酸盐、600ml水，用碳酸氢钠调节pH至碱性，逐滴加入110g苄氧羰基氯（Z-Cl），并用2mol/L氢氧化钠维持pH 8-9反应；反应结束后，加入1L乙酸乙酯萃取，经500mL水洗、500mL饱和盐水洗、100g无水硫酸钠干燥，过滤后减压蒸发至固体析出，加600mL石油醚结晶，过滤干燥得产物
• 条件：水为溶剂，碳酸氢钠、氢氧化钠调节pH
• 收率：89.1%
• 参考文献：CN106631900（2017）、Journal of the Chemical Society - Perkin Transactions 1（1999）、Justus Liebigs Annalen der Chemie（1962）、Journal of Organic Chemistry（1985）、WO2010/17060（2010）

路线2：以N-苄氧基羰基-L-苏氨酸为原料

• 步骤：向N-苄氧基羰基-L-苏氨酸（7.9mmol）的DMF（20ml）溶液中加入碘甲烷（1.1g，7.9mmol）和碳酸钾（1.2g，8.7mmol），室温反应3小时；反应液经柱色谱纯化得产物
• 条件：N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，20℃反应3小时
• 收率：92%
• 参考文献：Synlett（2018）

路线3：以6S-X为原料

• 步骤：向6S-X（60g，353mmol）的水/1,4-二恶烷（150ml/300mL）溶液中冷却至0℃，加入碳酸氢钠（88.9g，1.059mol）搅拌15分钟，逐滴加入苄氧羰基氯（60.7mL，426mmol）搅拌1小时，室温继续搅拌12小时；反应液用300ml乙酸乙酯稀释，有机层经2×200mL饱和碳酸氢钠溶液、2×100mL盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤减压浓缩，粗品用500mL己烷研磨得产物
• 条件：1,4-二恶烷/水为溶剂，0-20℃反应13小时
• 收率：70g（74%）