56796-39-5 (6R,7S)-7-(2-((氰基甲基)硫基)乙酰胺基)-7-甲氧基-3 - (((1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基)甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐

运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:2，RTECS号:XI0372200，海关编码:2941.90.3000，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别：眼部刺激 类别2、呼吸道致敏物 类别1、经皮刺激 类别2、皮肤致敏物 类别1、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3，毒性:LD50 i.v. in rats: >5000 mg/kg (Masuda)

第二代头孢菌素类抗生素，抗菌性能与第二代头孢菌素相近，对β-内酰胺酶抵抗性高，对敏感菌（如金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等）引起的败血症、急性支气管炎、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、前庭大腺炎、子宫内感染、颌骨周围蜂窝组织炎等感染有效；通过与青霉素结合蛋白结合阻止肽聚糖交联，导致细胞壁完整性丧失，用于妇科、腹腔内、尿道、呼吸道和皮肤软组织感染研究；口服-大鼠LD50:3204毫克/公斤，口服-小鼠LD50:3228毫克/公斤；热分解排出有毒氮氧化物、硫氧化物、氧化钠烟雾；储运需库房低温通风干燥；灭火剂为水、二氧化碳、泡沫、干粉

医药

合成路线1（以头孢美唑二甲基苄胺盐为原料）

• 步骤：将10g（0.016mol）头孢美唑二甲基苄胺盐加入150g纯水和150g乙酸乙酯，降温至0-10℃，用20%硫酸调pH至1-3，分层；有机相用150g纯水洗涤，加2.0g活性炭脱色1h，过滤；滤液用10%碳酸氢钠溶液调pH至6-9，加入15g乙酸乙酯、30g甲基异丁基酮，用30%磷酸调pH至1-3，加0.06g头孢美唑酸种子，搅拌结晶，过滤干燥得6.6g头孢美唑酸
• 收率：头孢美唑酸收率84.9%（以二甲基苄胺盐计）
• 参考文献：Patent: CN103709179, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0091; 0096-0099

合成路线2（以头孢美唑二环己胺盐为原料）

• 步骤：将10g（0.016mol）头孢美唑二环己胺盐加入110g纯水和110g乙酸乙酯，降温至0-10℃，用50%磷酸调pH至1-3，分层；有机相用110g纯水洗涤，加1.2g活性炭脱色2h，过滤；滤液用5%碳酸钠溶液调pH至6-9，加入10g乙酸乙酯、20g甲基异丁基酮，用40%磷酸调pH至1-3，加0.04g头孢美唑酸种子，搅拌结晶，过滤干燥得6.0g头孢美唑酸；将20g头孢美唑酸加入55g纯水，冷却至0-5℃，加碳酸钠调pH至4-6，加1.0g活性炭脱色2h，过滤冷冻干燥得19.8g头孢美唑钠
• 收率：头孢美唑酸收率83.1%（以二环己胺盐计）；头孢美唑钠收率94.6%（以头孢美唑酸计）
• 参考文献：Patent: CN103709179, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0082; 0087-0090

合成路线3（以7-甲氧基头孢菌素核为原料）

• 步骤：取40g7-甲氧基头孢菌素核，加入200ml乙酸乙酯和200mlN,N-二甲基甲酰胺，0℃溶解，加22g氰基甲基乙酰基钾反应30min；加水和冰醋酸调pH至2，萃取；乙酸乙酯层加6%碳酸氢钠水溶液，用20g氧化铝水溶液洗涤脱色，过滤；水溶液中加20g甲基异丁基酮和20%磷酸调pH至2，冷却至5℃结晶5h，滤饼40℃真空干燥6h得32g头孢美唑钠