541503-81-5 1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶苹果酸盐

中文名称: 1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶苹果酸盐
英文名称: Vicriviroc Malate
CAS号
分子式: C₃₂H₄₄F₃N₅O₇
分子量: 667.716
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶苹果酸盐
英文名: Vicriviroc Malate
CAS号: 541503-81-5
分子式: C32H44F3N5O7
分子量: 667.716
中文别名: VICRIVIROC 苹果酸盐; 苹果酸维克韦罗
英文别名: (4,6-dimethylpyrimidin-5-yl)-[4-[(3S)-4-[(1R)-2-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-3-methylpiperazin-1-yl]-4-methylpiperidin-1-yl]methanone,2-hydroxybutanedioic acid; Butanedioic acid, 2-hydroxy-, compd. with (4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)[4-[4-[2-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-3-methyl-1-piperazinyl]-4-methyl-1-piperidinyl]methanone (1:1); 2-Hydroxysuccinic acid - (4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)[4-(4-{2-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl}-3-methyl-1-piperazinyl)-4-methyl-1-piperidinyl]methanone (1:1); 1-[(4,6-Dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-3-methyl-1-piperazinyl]-4-methylpiperidine malate

物化属性

PSA: 156.63
储存条件: -20 °C
形态: 粉末
溶解度: >18 mg/mL，溶于 DMSO

生产及用途

用途与制备

作为有效的CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性，对具有RTI、PRI和MDR表型的病毒也具有耐药性，处于Phase 3阶段；在竞争性结合实验中，与CCR5亲和力高，Ki值为0.8 nM；衰减hERG电流的能力较弱，对心脏影响力降低；抑制MIP-1α诱导的Ba/F3细胞迁移，IC50为0.91 nM；抑制RANTES诱导的钙释放，IC50为16 nM；抑制GTPγS与RANTES诱导的HTS-hCCR5细胞膜结合，IC50为4.2 nM；对30种R5嗜热性HIV-1分离株有抗病毒活性，EC50为0.04 nM到2.3 nM，EC90为0.45 nM到18 nM；对Clade G Russian分离株RU570高效，EC90为16 nM；在病毒生命周期前期靶向作用，对使用CXCR4辅助受体的病毒不活跃。

医药

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