用于急性和慢性精神分裂症及其他精神病,尤其伴幻觉、妄想、思维紊乱以及激越、不安、敌意和攻击等症状者;适用于治疗有焦虑和幻觉症状的精神病、类妄想狂-幻觉型精神分裂症、青春期痴呆、躁狂及焦虑周期性精神病;精神因素引起的不安、兴奋、精神错乱,脑萎缩过程,外伤后的精神病、震颤谵妄等,尤其适用于老年病人。
医药
路线1:以2-氯-9-噻吨酮为起始原料的合成路线
- 步骤1:2-氯-9-烯丙基-9-噻吨醇的制备
- 将100.00g (0.405mol) 2-氯-9-噻吨酮溶于600mL四氢呋喃中,20℃-30℃搅拌,加入镁粉26g、碘1g,滴入烯丙基氯65g(0.855mol),40℃-50℃反应2h;冷却后滴加20%氯化钠水溶液1000ml,搅拌10min,过滤不溶物,二氯甲烷萃取2次(每次500ml),合并有机相,水500ml洗涤,干燥过滤,浓缩得105.40g产物。
- 步骤2:2-氯-9-(2-亚丙烯基)噻吨的制备
- 将100.00g (0.346mol) 2-氯-9-烯丙基-9-噻吨醇溶于100ml甲苯中,加热至40℃,滴加含1.34g(0.017mol)乙酰氯的乙酸酐溶液(乙酰氯溶于41.19g(0.403mol)乙酸酐),温度控制在40℃左右;滴加完毕后升温至50℃-55℃反应至TLC监测完全,减压浓缩蒸出溶剂,得94.01g产物。
- 步骤3:珠氯噻醇的制备
- 将2-氯-9-(2-亚丙烯基)噻吨和N-(2-羟乙基)哌嗪加入1L四口烧瓶中,搅拌升温至100℃反应至TLC监测完全;真空油泵减压浓缩过量的N-(2-羟乙基)哌嗪(温度100℃-135℃,真空度0.2-1mmHg);向油状物中加入400ml苯和100ml水,70℃搅拌15min,分液;有机相用100ml水洗涤(温度60℃-70℃),分液后萃取、抽滤、无水硫酸钠干燥,滤液减压浓缩得109.32g产物。