515141-51-2 6-(4-氯苯基)-3-(3-甲氧基-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3。存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别:急性毒性 类别4 经口;眼部刺激 类别2。
用途与制备
化学合成; 作为有效的选择性黑色素浓缩激素受体1(MCH R1)拮抗剂,pIC50为9.3,在肥胖动物模型中具有口服活性;体外研究显示其对MCH诱导的MCHR1受体具有强效拮抗活性,IC50值约为13nM;体内研究显示在高脂饮食诱导的肥胖AKR/J小鼠中,以0.3、3和15mg/kg剂量口服给药12天,分别导致-6.2%、-12.1%和-13.1%的持续剂量依赖性体重减轻,具有良好的药代动力学特性(小鼠生物利用度31%,半衰期11小时)和脑渗透性(脑:血浆浓度比6:1)
医药