503468-95-9 8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,德国运输分类WGK 3,存储类别11 - 可燃固体。
用途与制备
是高度有效的选择性DNA-PK抑制剂,IC50为14 nM,也抑制PI3K(IC50 5 μM)和mTOR(IC50 1.7 μM);体外可提高电离辐射、依托泊苷、多柔比星等诱导的肿瘤细胞G2-M期累积及DNA双链断裂持久性,抑制DNA-PKcs自磷酸化和修复,影响RPA p34磷酸化及同源重组活性;体内按10 mg/kg腹腔注射可提高依托泊苷诱导的肿瘤生长延迟2倍;还可增强氟达拉滨、米托蒽醌等药物对慢性淋巴细胞性白血病细胞的DNA损伤效应。
生命科学;医药