501925-31-1 1-(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)-3-(5-甲基异恶唑-3-基)脲
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany等级3,存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
是一种有效的α7nAChR变构调节剂,EC50为216 nM;提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流;作用于Xenopus oocytes,提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流,在持续兴奋剂存在时引起激发反应延长;提高α7 nAChRs通道的平均开放时间;作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率,该作用可被TTX抑制;显著抑制脱敏动力学,通过过度刺激α7 nAChR提高Ca²+诱导毒性潜力;与α7 nAChR的内部β折叠处、过渡区和兴奋剂结合处结合,改变对半胱氨酸的可到达率;结合位点不在兴奋剂结合位点,通过引发构象效应增强兴奋剂诱发的烟碱受体门控
生命科学