487021-52-3 1-(4-甲氧基苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲

中文名称: 1-(4-甲氧基苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲
英文名称: 1-(4-Methoxybenzyl)-3-(5-nitrothiazol-2-yl)urea
CAS号
分子式: C₁₂H₁₂N₄O₄S
分子量: 308.31
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 1-(4-甲氧基苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲
英文名: 1-(4-Methoxybenzyl)-3-(5-nitrothiazol-2-yl)urea
CAS号: 487021-52-3
分子式: C12H12N4O4S
分子量: 308.31
中文别名: AR-A014418; GSK-3BETA 抑制剂 VIII; N-(4-甲氧基苄基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲; 1-(4-甲氧苄基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲
英文别名: AR-A014418; 1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-3-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea; 1-(4-Methoxybenzyl)-3-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea; GSK-3beta Inhibitor VIII; GSK-3β Inhibitor VIII; N-(4-methoxybenzyl)-N'-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea

物化属性

LogP: 1.43
PSA: 137.31 Å²
储存条件: 2-8°C
外观: 淡黄色至灰白色到棕褐色固体，DMSO溶液为透明淡黄色
密度: 1.5±0.1 g/cm³
折射率: 1.666
敏感性: Light Sensitive
水溶解性: DMSO：≥20mg/mL，透明，淡黄色
熔点: 208-210 °C (dec.)
稳定性: 自购买之日起2年内保持稳定；DMSO溶液可在-20°C下保存长达2个月
酸度系数(pKa): 5.80±0.70

安全信息

安全说明

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，存储类别为11 - 可燃固体。

生产及用途

用途与制备

化学合成;生命科学;作为ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂，无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM，对其他26种激酶无显著抑制作用;在3T3成纤维细胞中抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，IC50为2.7 μM，保护N2A细胞免遭PI3K/PKB信号通路抑制引起的死亡;在海马切片中抑制β样淀粉肽诱导的神经退化;在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中抑制神经内分泌标志物及神经瘤细胞生长;在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症小鼠模型中延长症状发生、增加肌肉活力、减慢疾病进展;通过调节脊髓中NMDA和代谢型受体信号通路及TNF-α和IL-1β释放，抑制小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受

医药;生命科学

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