330786-25-9 1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品
用途与制备
TEC激酶抑制剂;选择性、不可逆的Btk抑制剂(IC50为0.5 nM);对BLK(IC50 0.5 nM)、Bmx(IC50 0.8 nM)、EGFR(IC50 5.6 nM)、YES(IC50 6.5 nM)等靶点有抑制活性;在不同细胞中显示细胞毒性(IC50值范围为6.02 μM至14.58 μM);阻断人CD20+ B细胞中B细胞抗原受体(BCR)刺激下的B细胞活化基因转录上调;通过竞争性结合ABCG2的ATP结合位点抑制其功能,增强底物化疗药物的抗肿瘤 efficacy;在H460/MX20细胞异种移植裸鼠模型中,与拓扑替康联用显著降低肿瘤重量和体积
生命科学;医药