是一种选择性的A2A腺苷受体激动剂和血管扩张剂，能增加冠状动脉血流量；作为瑞加德松的水合物，是新型A2A腺苷受体激动药，用于心肌灌注显像(MPI)
生命科学;医药
路线1：以2-氯腺苷为起始原料的合成路线
- 步骤1：2-氯腺苷与水合肼缩合制得2-肼基腺苷；
- 步骤2：2-肼基腺苷与2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯缩合闭环得到2-(4-乙氧羰基-1H-吡唑-1-基)腺苷(中间体4)；
- 步骤3：中间体4在甲胺水溶液中胺解得瑞加德松一水合物。
中间体4胺解制备瑞加德松一水合物的详细操作
- 将40％甲胺水溶液(1300mL)置于压力反应器中，冷却到0～5℃，加入中间体4(100g)；
- 混合物在0～5℃下搅拌至少8h，监测反应完全；
- 反应完全后，温热至50～60℃维持1h，再1小时内冷却至低于30℃；
- 温度低于30℃时，在100～500mmHg压力下脱气并降温至0～5℃，搅拌至少1h；
- 中断真空，氮气置换，0～5℃维持不少于30min；
- 滤出固体，用水(3×500mL)、无水乙醇(625mL)冲洗，真空干燥(温度不超过40℃)得产品。
