309913-83-5 他匹莫德

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。海关编码: 2924297099。存储类别: 11 - 可燃固体。

p38α选择性、具有口服活性的ATP竞争性抑制剂，IC50值为9 nM，对p38β的选择性约为其10倍，对20个其他激酶（包括其他MAPKs）显示至少2000倍的选择性；体外研究中，100-200 nM处理1小时可抑制MM细胞中p38 MAPK的磷酸化，抑制人全血中LPS诱导的TNF-a产生，降低5T2MM和5T33MM细胞组成性p38α MAPK磷酸化；体内研究中，在5T2MM和5T33MM模型中可减少骨髓瘤负荷、抑制多发性骨髓瘤生长并预防骨病，在RPMI-8226 MM荷瘤BNX小鼠中，10-90 mg/kg口服每日两次给药14天可剂量依赖性减少肿瘤生长及终末肿瘤重量

生命科学;医药