STF-083010是一种IRE1α特异性抑制剂，在内质网应激后抑制Ire1内切核酸酶活性而不影响其激酶活性；在体外研究中，STF-083010以剂量和时间依赖性方式显示细胞抑制和细胞毒性活性，对人多发性骨髓瘤模型异种移植物有显著抗骨髓瘤活性，与硼替佐米联合使用对四种胰腺癌细胞系（Panc0403、Panc1005、BxPc3、MiaPaCa2）具有协同活性，50μM浓度可抑制p53缺陷型人类癌细胞的生长；在体内研究中，STF-083010处理可降低HCT116 p53-/-细胞的活力约20%，对HCT116 p53-/-细胞诱导的肿瘤给药可显著减少肿瘤体积和重量，分别达75%和73%
生命科学;医药
路线1：以2-噻吩磺酰胺和2-羟基-1-萘甲醛为原料合成
- 原料: 2-噻吩磺酰胺（2.81g，13.5mmol）；2-羟基-1-萘甲醛（2.00g，12.3mmol）；原硅酸四乙酯（2.81g，13.5mmol）
- 步骤: 将原料混合物置于25mL圆底烧瓶中，加入原硅酸四乙酯，装配小蒸馏头并连接接收烧瓶；加热至150℃保持6小时，期间收集乙醇；冷却至室温后过滤固体，用100mL乙醚洗涤；通过乙酸乙酯与二氯甲烷1:3混合溶液重结晶纯化
- 收率: 57%（得到2.21g绿色晶体）
- 产物结构确证: 1H NMR（400MHz，CDCl3）δ12.65（s，1H），9.99（s，1H），8.20（d，J=8.5Hz，1H），8.00（d，J=9.1Hz，1H），7.82（d，J=4.5Hz，1H），7.80（d，J=8.8Hz，1H），7.72（d，J=5.0Hz，1H），7.65（t，J=7.7Hz，1H），7.46（t，J=7.5Hz，1H），7.16（d，J=8.8Hz，1H），7.15（t，J=4.5Hz，1H）；13C NMR（101MHz，CDCl3）≈167.0,165.9,140.3,139.4,134.3,134.2,133.5,129.9,129.7,128.3,128.1,125.1,119.9,119.4,108.2；HRMS（ESI-TOF）m/z [M+H]+计算值318.0259，实测值318.0263
- 参考文献: [1] Patent: WO2014/176348, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 51; 52
