300815-41-2 1'-(4-(三氟甲基)苯乙基)螺[苯并[d][1,3]恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，存储类别为11 - 可燃固体。

是一种有效的CCR2拮抗剂，IC50值为360 nM，对CCR1无作用；可抑制人α1a受体（IC50 130 nM）、人α1d受体（IC50 320 nM）、大鼠大脑皮层5HT1a受体（IC50 470 nM）；能抑制野生型和D284N突变型MCP-1受体（IC50分别为550 nM和568 nM），对D284A MCP-1受体抑制作用较弱（IC50 1892 nM），对E291A、E291Q、D284A/E291A或D284N/E291Q无作用（IC50>100000 nM）；在10 μM时通过抑制CCR2改善高糖刺激的系膜细胞中细胞外基质蛋白表达，明显阻断纤连蛋白和IV型胶原蛋白表达；在10 μM时消除MCP-1处理的系膜细胞中升高的TGF-1水平；通过鞘内注射在骨癌痛大鼠术后3-9天引起痛阈进行性降低，12天后痛阈升高；能有效逆转脊髓中NR2B、nNOS和SIGIRR的表达模式

生命科学;医药