303997-35-5 8-氯-4-(苯硫基)-1-(三氟甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
是一种具有细胞透性的TNF-α受体拮抗剂,对TNF-α所介导的信号通路的选择性是对IL-1β驱动的信号的2.3倍;在TNFα诱导的细胞间粘附分子1(ICAM-1)表达中,抑制效力(EC50=0.63μM)比IL-1β诱导的ICAM-1表达(EC50=1.45μM)高2-3倍;抑制JNK通路(MKK4、JNKs和ATF2)和p38通路(MKK3/6、p38和MAPKAP2)的磷酸化;不影响TNF-α与TNFR的结合,而是选择性抑制TNFR与细胞内衔接分子(如TRADD、RIP)的关联,限制受体内化,防止TNF-α结合后的后续细胞反应;6mg/kg剂量可降低ICH后的伊文思蓝外渗和脑含水量,0.5h或2h给药可使脑含水量降至假手术组水平
生命科学;医药