286370-15-8 N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，存储类别:13 - 不可燃性固体，危险性类别:急性毒性 类别4 经口

化学合成；作为ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1、EGFR和c-Met的磷酸化无抑制作用；体外有效抑制VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化及HUVECs增殖，体内具有较强抗癌活性，可抑制多种肿瘤生长。

医药; 化学合成

路线1：以2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯胺为原料

• 步骤：将2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯胺（5.13g）溶于氯仿（100ml）和三乙胺（50ml）中，加入三光气（4.59g）的氯仿（3ml）溶液，搅拌30分钟；加入正丙胺（2.74g），再搅拌2小时；加入饱和碳酸氢钠水溶液，用氯仿萃取，无水硫酸钠干燥氯仿层，减压蒸馏除去溶剂，残余物通过硅胶色谱法（氯仿/甲醇=50/1）纯化。
• 条件：反应溶剂为氯仿，催化剂为三乙胺，室温反应。
• 收率：64%，得到4.14g产物。
• 结构确认：1H-NMR（DMSO-d6,400MHz）：δ0.91（t，J=7.3Hz，3H），1.41-1.53（m，2H），3.05-3.12（m，2H），3.97（s，3H），3.99（s，3H），6.99（t，J=5.4Hz，1H），7.22（dd，J=2.7Hz，9.0Hz，1H），7.38（s，1H），7.46（d，J=2.9Hz，1H），7.54（s，1H），8.04（s，1H），8.20（d，J=9.3Hz，1H），8.55（s，1H）；质谱（ESI-MS，m/z）：417（M++1）。
• 参考文献：Patent: EP1153920, 2001, A1