路线1：以1-(1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-1-基)乙酮为原料合成
- 步骤：将1-(1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-1-基)乙酮（973mg，6.04mmol）溶于THF/MeOH（1：1,16mL）中，加入10％NaOH（1.8mL），室温搅拌30分钟；用1.0M HCl中和，水稀释后EtOAc萃取（2次）；合并有机相，盐水洗涤，MgSO₄干燥，浓缩得产物。
- 收率：96%（浅黄色固体）
- 表征：1H NMR（DMSO-d₆，300MHz）δ（ppm）13.29（br.s.，1H），8.50（d，J=4.5Hz，1H），8.27（s，1H），8.00（d，J=8.7Hz，1H），7.34（dd，J=8.7,4.5Hz，1H）
- 参考文献：[1] Patent: WO2013/30138, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 253；[2] Patent: EP1510516, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 135
路线2：以3-氟-2-吡啶甲醛和肼为原料合成
- 步骤：将3-氟-2-吡啶甲醛（4g，32mmol）和肼（20.5g）混合，反应后冷却至室温；水稀释后EtOAc萃取，合并有机相，盐水洗涤、干燥；浓缩后快速色谱纯化得产物。
- 条件：115℃反应7小时
- 收率：60.4%
- 参考文献：[1] Patent: WO2008/71451, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 52；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2004, vol.12, #15, p.4211-4219；[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol.20, #23, p.6998-7003；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol.21, #6, p.1852-1856；[5] Patent: WO2011/100607, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 78；[6] ACS Chemical Neuroscience, 2016, vol.7, #9, p.1192-1200；[7] Patent: WO2017/133657, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 60;61；[8] Patent: WO2017/133667, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 172
