化学合成
化学合成
路线1：以(2R,4S)-1-叔丁基2-甲基-4-叠氮基吡咯烷-1,2-二羧酸酯为原料
- 步骤：将（2R，4S）-1-叔丁基2-甲基-4-叠氮基吡咯烷-1,2-二羧酸酯（150mg，0.390mmol）和Pd/C（150mg，0.390mmol）加入甲醇（15mL）中；将体系用H₂置换2次，室温搅拌15小时；浓缩反应混合物得到产物。
- 条件：钯碳催化剂；氢气氛围；甲醇溶剂；20℃反应15小时。
- 收率：89%。
- 产物表征：1H NMR（600MHz，CD₃OD）：δppm4.38-4.41（m，1H），3.74-3.75（m，3H），3.64-3.69（m，1H），3.58-3.61（m，1H），3.16-3.21（m，1H），2.08-2.13（m，2H），1.42-1.48（m，9H）；MS-ESI：m/z 145.20 [M+H-100]+。
- 参考文献：
[1] Patent: WO2016/34134, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 00803
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2000, vol. 43, # 26, p. 4948 - 4963
[3] Tetrahedron, 1996, vol. 52, # 47, p. 15017 - 15030
[4] Journal of Organic Chemistry, 2018, vol. 83, # 8, p. 4491 - 4504
