251565-85-2 替格列扎

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany: WGK 3，存储类别: 11 - 可燃固体，危险性类别: 急性毒性 类别4 经口

Tesaglitazar是过氧物酶体PPAR alpha/gamma受体的双重激动剂，对PPARγ的作用比PPARα强，对大鼠和人类PPARα作用的EC50分别为13.4μM和3.6μM，对大鼠和人类PPARγ作用的EC50为0.2μM；在大鼠皮下组织中，诱导间质间充质细胞DNA合成和纤维肉瘤形成。

医药

**路线1：酰胺水解法合成(S)-2-乙氧基-3-{4-[2-(4-甲磺酰基苯基)-乙氧基-苯基]-丙酸}

• 原料：(S)-2-乙氧基-N-(2-羟基(R)-1-苯乙基)-3-[4-(2-{4-甲磺酰氧基苯基}乙氧基)苯基]丙酰胺（4.49g，8.59mmol）、浓硫酸（12.5mL）、1,4-二氧六环（50mL）、水（50mL）
• 反应条件：80℃搅拌6小时
• 后处理：冷却后加水（100mL），二氯甲烷（2×100mL）萃取；合并有机相用盐水（60mL）洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩
• 纯化：硅胶柱色谱（洗脱剂：正庚烷:乙酸乙酯:乙酸=10:10:1，v/v/v梯度），甲苯共沸蒸馏
• 产物：(S)-2-乙氧基-3-[4-(2-{4-甲磺酰氧基苯基}乙氧基)苯基]丙酸（2.78g，产率79%）
• 结构确认：1H-NMR（600MHz,DMSO-d6）、13C-NMR（150MHz,DMSO-d6）
• 参考文献：Patent: US6258850, 2001, B1