232931-57-6 (11a S,11a'S)-8,8'-(丙烷-1,3-二基双(氧))双(7-甲氧基-2-亚甲基-2,3-二氢-1H-苯并[e]吡咯[1,2-a][1,4]二氮杂卓-5(11aH)-酮)

干冰运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别: 11 - 可燃固体。

化学合成; 作为有效的DNA交联剂，XL50值为45 nM（pBR322 DNA）；具有抗肿瘤作用，对卵巢癌细胞系（如A2780、A2780cisR等）有细胞毒性，对犬癌细胞系有活性；体内研究显示其在小鼠中具有抗肿瘤效果

医药

路线1：以双-SEM-二内酰胺8为原料合成

• 步骤：将固体双-SEM-二内酰胺8（100mg，0.12mmol）溶解在乙醇（3mL）和THF（3mL）的混合物中；一次性加入硼氢化锂（22mg，2.3mmol），氮气下搅拌1小时；反应完成后，将混合物在水（35mL）和氯仿（50mL）之间分配；有机相用水、盐水洗涤，硫酸镁干燥，真空浓缩；残余物溶于氯仿（2mL）、乙醇（2mL）和水（2.5mL）的混合物中，加入硅胶（4g）搅拌48小时；过滤，用氯仿/甲醇（90：10v/v）洗涤；滤液萃取、洗涤、干燥、浓缩后，通过快速色谱法（梯度洗脱：100％CHCl3至97：3v/v CHCl3/MeOH）纯化，得到产物为亚胺和甲醇胺甲醚的混合物
• 条件：使用硼氢化锂、乙醇，在四氢呋喃中反应1小时，惰性气氛
• 收率：70%
• 参考文献：Patent: WO2010/43877, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 54; 56