腺苷受体拮抗剂,抑制A2A和A1活性的Ki值分别为1.3 nM和68 nM
医药
路线1:还原反应制备
- 步骤:在氮气氛下,向250mL双颈圆底烧瓶中加入7-(呋喃-2-基)-3-(3-甲基-4-硝基苄基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺(3.0g,8.5mmol)和5%Pd/C催化剂(0.46g,0.073mmol);加入THF(72mL)和三乙胺(9.0mL,65mmol)搅拌成浆料;一次性加入甲酸(2.3mL,46.03mmol),70℃加热5小时;冷却至25℃后加入水(60mL),滴加浓盐酸溶解产物,过滤除去催化剂;滤液加50%氢氧化钠水溶液沉淀产物,搅拌1小时后过滤,滤饼用水、甲醇洗涤,真空干燥至恒重。
- 条件:氮气氛;溶剂为THF;催化剂为5%Pd/C;反应温度70℃;反应时间5小时。
- 收率:92%。
- 参考文献:[1] Patent: WO2008/86201, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 21;[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 1, p. 33 - 47