作为聚乙二醇(PEG)的PROTAC linker,可用于合成CP5V;用于化学合成和生命科学领域。
化学合成;生命科学;医药
路线1:以4,7,10,13,16-五氧基十九烷二酸二叔丁酯为原料的脱保护法
- 原料:4,7,10,13,16-五氧基十九烷二酸二叔丁酯(即3-{2-[2-(2-{2-[2-(2-叔丁氧基羰基-乙氧基)-乙氧基]-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基]-乙氧基}-丙酸叔丁基酯)
- 步骤:将原料(6g,18.6mmol)溶解于苯甲醚(20ml)中,冰浴冷却后加入三氟乙酸(65g);室温反应3小时后减压除去挥发物,残余物用乙酸乙酯(50ml)和5%碳酸氢钠溶液分配;水层用1N HCl酸化至pH<2,饱和NaCl后用乙酸乙酯(3×50ml)萃取;合并有机层用盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,减压除溶剂得产物
- 产物性状:无色液体,冷藏后固化
- 收率:82%(3.8g)
- 参考文献:
- [1] Patent: US2006/205670, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 103
- [2] Patent: US2008/166364, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 104-105