化学合成
化学合成
路线1：以2-芳基-4,5-二氢-1H-咪唑为原料
- 原料：2-芳基-4,5-二氢-1H-咪唑（35mmol）、碳酸钾（38.5mmol）、二乙酰氧基碘苯（38.5mmol）、DMSO（100mL）
- 反应条件：在DMSO中依次加入原料、碳酸钾和二乙酰氧基碘苯，置于黑暗环境中搅拌过夜
- 后处理：加入水淬灭反应，用二氯甲烷萃取产物；合并有机层，用硫酸镁干燥，减压浓缩除去溶剂
- 纯化：残余物通过快速柱色谱法纯化，洗脱剂为己烷/乙酸乙酯（3:2，v/v）
- 产物：白色固体
- 产率：30%-50%
- 参考文献：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 20, p. 7414 - 7427
[2] Patent: WO2011/109059, 2011, A1. Location in patent: Paragraph 0040; 00354
[3] Patent: WO2014/138279, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 00221; 00246
[4] Journal of the American Chemical Society, 2016, vol. 138, # 25, p. 7820 - 7823
[5] Heterocycles, 1995, vol. 40, # 2, p. 841 - 850
