425386-60-3 司马西特

中文名称: 司马西特
英文名称: Semagacestat
CAS号
分子式

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名称和标识

中文名: 司马西特
英文名: Semagacestat
CAS号: 425386-60-3
分子式: C19H27N3O4
分子量: 361.44
中文别名: (S)-2-羟基-3-甲基-N-((S)-1-(((S)-3-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓-1-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)丁酰胺; 塞美司他; (2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
英文别名: (S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-(((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-yl)amino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide; (2S)-2-HYDROXY-3-METHYL-N-[(2S)-1-{[(1S)-3-METHYL-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPIN-1-YL]AMINO}-1-OXOPROPAN-2-YL]BUTANAMIDE; Butanamide, 2-hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-, (2S)-; LY450139

物化属性

储存条件: 2-8°C
外观: 白色或类白色固体
密度: 1.22 g/cm³
沸点: 681.9±55.0 °C (Predicted)
溶解度: 可溶于DMSO（少许）、二氯甲烷（少许）、甲醇（少许）
熔点

安全信息

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。海关编码:29337900。存储类别:11 - 可燃固体。

生产及用途

用途与制备

γ-secretase抑制剂，抑制β-amyloid (Aβ42)；作用于Aβ42、Aβ40、Aβ38的IC50分别为10.9 nM、12.1 nM、12.0 nM（H4人神经胶质瘤细胞）；抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM（H4人神经胶质瘤细胞）；降低稳定过量表达人类野生型APP的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42、Aβ40和Aβ38到培养基中，不会影响细胞活性；提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax为16.0 nM；降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌Aβ40到培养基中，存在浓度依赖性；按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后则消失；按10 mg/kg和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42和Aβ40，Aβ42和Aβ40则分别降低22-23%和36-41%；按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF，存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物如Notch、N-cadherin或EphA4，但在Y-maze损害试验中影响野生型鼠的正常认知，对3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷

生命科学;医药

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