415903-37-6 格拉匹纶

中文名称: 格拉匹纶
英文名称: Grapiprant
CAS号
分子式: C₂₆H₂₉N₅O₃S
分子量: 491.61
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 格拉匹纶
英文名: Grapiprant
CAS号: 415903-37-6
分子式: C26H29N5O3S
分子量: 491.61
中文别名: 格拉匹仑; 克普兰特; N-((4-(2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-1-基)苯乙基)氨基甲酰基)-4-甲基苯磺酰胺; N-((4-(2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-1-基)苯乙基)胺甲酰基)-4-甲基苯磺酰胺
英文别名: CJ-023423; CJ-023,423; MR10A7; MR 10A7; RQ-00000007; RQ 00000007; RQ 7; AAT-007; AAT 007; GRAPIPRAN; N-{2-[4-(2-ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]ethyl}-N'-[(4-methylphenyl)sulfonyl]urea; N-({2-[4-(2-Ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]ethyl}carbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide; 2-Ethyl-4,6-dimethyl-1-[4-[2-[[[[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]amino]ethyl]phenyl]-1H-imidazo[4,5-c]pyridine

物化属性

BBB渗透: No
CYP1A2抑制剂: No
CYP2C19抑制剂: Yes
CYP2C9抑制剂: Yes
CYP2D6抑制剂: Yes
CYP3A4抑制剂: Yes
GI吸收: Low
LogP: 4.56
P-糖蛋白底物: No
储存条件: 2-8℃
可旋转键数量: 9
合成可及性: 3.72
外观: 米白色固体
密度: 1.3±0.1 g/cm³
折射率: 1.647
拓扑极性表面积: 114.36 Å²
摩尔折射率: 136.92
氢键供体数量: 2.0
氢键受体数量: 5.0
溶解度: 可溶于 DMSO（高达至少 10 mg/ml）
熔点: >151 °C (dec.)
生物利用度评分: 0.55
皮肤渗透系数: -6.06 cm/s
稳定性: 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月
精确质量: 491.199097
芳香重原子数量: 21
酸度系数(pKa): 5.19±0.10 (Predicted)
重原子数量: 35

安全信息

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品；WGK Germany: WGK 3；存储类别: 11 - 可燃固体；危险性类别: 急性毒性类别4 经口。

生产及用途

用途与制备

化学合成；口服有效的选择性EP4受体拮抗剂，对AIA大鼠的足肿胀、炎症生物标志物、滑膜炎症和骨破坏有显著抑制作用，对人类EP4受体具有高度选择性，抑制PGE2诱发的人和大鼠EP4受体细胞内cAMP的升高，口服可显著降低足底注射PGE2引起的热痛觉过敏，对急性和慢性炎症性疼痛模型有效，在卡拉胶模型中显著降低机械性痛觉过敏，显著逆转完全弗氏佐剂诱导的慢性炎症性疼痛反应，在炎症性疼痛动物模型中产生抗痛觉过敏作用，已被批准并广泛用于治疗犬骨关节炎相关的疼痛，是非环氧合酶抑制非甾体抗炎药(NSAID)。

医药

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