405098-33-1 N-(4-(二甲基氨基)苄基)-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-甲酰胺 盐酸盐
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为有效的口服非肽C5a受体拮抗剂,抑制125I标记的C5a与人嗜中性白细胞的结合(Ki值2.2 nM),抑制C5a诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内Ca2+动员(IC50 3.1 nM)、趋化性(IC50 2.7 nM)和ROS生成(IC50 1.6 nM);在体外研究中是C5a受体的完全拮抗剂且具有高度特异性;在体内研究中以3-30 mg/kg口服给药可剂量依赖性抑制沙鼠中C5a诱导的中性粒细胞减少症,对食蟹猴和沙鼠的C5a受体有抑制活性(IC50分别为1.7 nM和3.2 nM),对小鼠、大鼠、豚鼠、兔和狗无抑制活性
医药