39143-25-4 1-苄基-4-氨基-4-哌啶甲酸

名称和标识

中文名: 1-苄基-4-氨基-4-哌啶甲酸
英文名: 4-Amino-1-benzylpiperidine-4-carboxylic acid
CAS号: 39143-25-4
分子式: C13H18N2O2
分子量: 234.29
中文别名: 1-苄基-4-氨基哌啶-4-甲酸
英文别名: 4-Amino-1-benzyl-4-piperidinecarboxylic acid; 4-Piperidinecarboxylic acid, 4-amino-1-(phenylmethyl)-; 1-Benzyl-4-amino-4-piperidinecarboxylic acid; 4-Amino-1-benzyl-4-carboxypiperidine; 4-Amino-1-(phenylmethyl)-4-piperidinecarboxylic acid

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，海关编码2933399990。

用途与制备

化学合成

路线1：以8-苄基-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-2,4-二酮为起始原料

步骤：在20L反应釜中，将2.4kg氢氧化钠溶解于10L去离子水中；加入614g 8-苄基-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-2,4-二酮形成悬浮液，加热至80℃后以每步10℃升温至105℃（剧烈起泡），维持108℃搅拌过夜；冷却至10℃，滴加5L浓盐酸调pH至7-8（温度≤23℃），过滤沉淀；40℃真空干燥3天，80℃干燥过夜。
收率：85%（469.7g）
参考文献： [1] Patent: WO2012/101013, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 97; 98 [2] Patent: US2013/23502, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0266; 0269-0270 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2002, vol. 45, # 18, p. 3972 - 3983 [4] Patent: WO2016/78771, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 134