修饰甾体化合物的关键中间体;高效、低副作用的同化激素;研究雄激素受体(AR)的配体;口服雄激素活性约为甲基睾丸激素的18倍。
医药
路线1:甲基锂-碘化亚铜加成法
- 原料:6-脱氢产物(化合物6,10.5 mmol)、甲基锂(2.2 mol/L乙醚THF溶液,30.0 mL)、碘化亚铜(21 mmol)
- 步骤:
- 氮气氛下,冰浴冷却甲基锂溶液,搅拌加入碘化亚铜,再加入6-脱氢产物;
- 25℃搅拌4h(TLC监测反应完成),撤去冷浴继续搅拌30min;
- 倒入冷却的饱和氯化铵溶液,加苯搅拌,硅藻土过滤,固体用苯洗涤两次;
- 分离水相,有机层用饱和氯化铵和饱和氯化钠洗涤至中性,无水硫酸钠干燥,真空蒸发得油状残余物;
- 快速色谱纯化残余物得米勃龙。
- 收率:72.5%(2.20 g)