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首页/化工词典/356057-34-6 达普拉缔

356057-34-6 达普拉缔

中文名称: 达普拉缔
英文名称: Darapladib
CAS号
分子式: C₃₆H₃₈F₄N₄O₂S
分子量: 666.77
更新日期: 2026-06-23

名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途

名称和标识

中文名: 达普拉缔
英文名: Darapladib
CAS号: 356057-34-6
分子式: C36H38F4N4O2S
分子量: 666.77
中文别名: N-(2-(二乙氨基)乙基)-2-(2-((4-氟苄基)硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊基[d]嘧啶-1-基)-N-((4’-三氟甲基)-[1,1’-联苯]-4-基)甲基)乙酰胺; N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺; 达拉地

英文别名

N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-(2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl)-N-((4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)acetamide; N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-fluorobenzyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide; N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-fluorobenzyl)methylthio]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide; N-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-{2-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl}-N-{[4'-(trifluoromethyl)-4-biphenylyl]methyl}acetamide; N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylthio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]acetamide; SB 435445; SB 480848; Darapladib API; Darapladib(SB-480848); N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide; SB-480848; SB480848

物化属性

LogP: 8.27
Num. H-bond acceptors: 8.0
Num. H-bond donors: 0.0
Num. rotatable bonds: 15
PSA: 83.74 Å²
储存条件: -20°C
外观: 白色至米白色固体
密度: 1.3±0.1 g/cm³
折射率: 1.594
溶解度: DMSO中≥32.95 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥891 mg/mL
熔点: 741.0±70.0 °C (760 mmHg)
精确质量: 666.265137
蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg (25°C)
酸度系数(pKa): 9.03±0.10 (Predicted)
闪点: 401.9±35.7 °C

安全信息

安全说明

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别：11 - 可燃固体。

生产及用途

用途与制备

化学合成；作为不可逆的脂蛋白相关磷脂酶A2（Lp-PLA2）抑制剂，IC50为0.06 nM或0.25 nM（无细胞试验）；体外研究中，在铜催化的人LDL氧化期间防止溶血磷脂酰胆碱（lyso-PtdCho）产生及随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM；体内研究中，在WHHL兔子体内以30毫克/千克口服剂量对动脉粥样硬化相关的Lp-PLA2表现出95%的抑制作用；在糖尿病和高胆固醇血症（DMHC）猪体内减弱晚期冠状动脉粥样硬化，减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。

医药