354153-64-3 (R)-2-氨基-2-(4-溴苯基)乙醇

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，海关编码2922190090

化学合成

化学合成

路线1：叠氮基醇还原法

• 步骤：向1,2-叠氮基醇5（1mmol）的THF（5mL）溶液中加入三苯基膦（393mg，1.5mmol）和水（360mg，20mmol）；在70℃加热1-2小时至TLC显示反应完成；真空浓缩后经制备型TLC纯化得产物。
• 条件：以水、三苯基膦为试剂，四氢呋喃为溶剂，70℃反应1-2小时。
• 产率：90%
• 参考文献：[1] Tetrahedron Asymmetry, 2016, vol. 27, # 2-3, p. 91 - 100

路线2：氨基甲酸酯脱保护法

• 步骤：将[(R)-1-(4-溴-苯基)-2-羟基-乙基]-氨基甲酸叔丁酯（946mg，3mmol）溶于MeOH（15ml），加入4M HCl的二恶烷溶液（15ml）反应1.5小时；浓缩混合物得白色固体产物（755mg）。
• 条件：以氯化氢为试剂，1,4-二恶烷和甲醇为溶剂，反应1.5小时。
• 产率：100%
• 参考文献：[1] Patent: WO2011/44195, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 28