化学合成
化学合成
路线1:以1H-吡咯-2-甲醛为原料合成4-碘-1H-吡咯-2-甲醛
- 步骤:将1H-吡咯-2-甲醛(7.0g,73.6mmol)溶于四氢呋喃(45mL)中,冷却至-75℃;20分钟内分批加入N-碘代琥珀酰亚胺(19.8g,88.3mmol),于-75℃搅拌2小时;加入水和石油醚,升温至室温,分离有机层,水相用石油醚萃取;合并有机层,经水、盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤后真空浓缩,得到黑色固体产物。
- 收率:81%
- 参考文献:
- [1] Patent: WO2009/130481, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 107
- [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2003, vol. 13, # 24, p. 4515 - 4518