22728-89-8 (R)-2-氨基-4-甲氧基-4-氧代丁酸盐酸盐

路线1：以D-天冬氨酸和甲醇为原料

• 步骤：将D-天冬氨酸（160g，1.2mol）悬浮于850mL甲醇中，冷却至-50℃，缓慢滴加亚硫酰氯（178.4g，1.5mol），滴加完毕后温热至2535℃，搅拌反应4~5h；反应完成后减压蒸馏除去甲醇，得到的白色固体在500mL乙酸乙酯中搅拌洗涤0.5h，过滤干燥。
• 收率：87%
• 熔点：185~186℃
• 参考文献：[1] Journal of the Chemical Society - Perkin Transactions 1, 1997, #17, p.2513-2526；[2] Patent: CN103992337, 2016, B；[3] Patent: CN104497010, 2016, B；[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol.37, #5, p.674-688

路线2：以L-天冬氨酸和甲醇为原料

• 步骤：在50ml三颈烧瓶中，室温下将5g（39.59mmol，1.0当量）L-天冬氨酸溶于30ml甲醇中，冷却至0℃，缓慢滴加4.43g（39.6mmol，1.0当量）SOCl₂，自然升温至室温，搅拌反应2h；向反应体系中加入60ml乙醚，真空过滤，滤饼用乙醚洗涤，干燥。
• 产物量：4.73g
• 参考文献：[1] Patent: CN105294669, 2016, A