化学合成;生命科学
化学合成;生命科学
路线1:N2-乙酰基-N6-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸(B223)的合成
- 步骤:向N6-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸(22.5g,91.5mmol,1当量)和K2CO3(63.1g,0.457mol,5当量)在四氢呋喃/水(200mL/200mL)中的混合物在0℃下加入乙酰氯(8.62g,0.109mol,1.2当量),并将混合物在室温下搅拌4小时。将混合物真空浓缩以除去四氢呋喃,并用2M HCl将水层调节至pH=1并用EtOAc(100mL)萃取三次。萃取物用盐水(100mL)洗涤,经硫酸钠干燥并真空浓缩。
- 收率:87.7%
- 参考文献:[1] Patent: WO2014/68443, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 202; 203; 204 [2] Journal of the American Chemical Society, 2018, vol. 140, #5, p. 1572-1575