6-(吡咯烷-1-基)烟酸甲酯是有机中间体，可由2-氯烟酸甲酯通过两步制备得到；用于制备6-甲苯磺酰基烟酸甲酯，具体合成方法为：向装有隔膜、氮气入口接头和热电偶的三颈圆底烧瓶中加入氯吡啶（1当量）、亚磺酸钠（1.5当量）、氯化四丁基铵（0.3当量）和DMAc（每1g氯吡啶10mL），在100℃下搅拌24小时，用水（每1g氯吡啶30mL）稀释，冷却至室温，收集晶体，用水洗涤，氮气吹扫下真空干燥24小时，得到6-（甲苯-4-磺酰基）-烟酸甲酯（收率94%）。
有机中间体
路线1：6-（甲苯-4-磺酰基）-烟酸甲酯（11）的合成
- 步骤：按照通用程序A，向装有隔膜、氮气入口接头和热电偶的三颈圆底烧瓶中加入氯吡啶（1当量）、亚磺酸钠（1.5当量）、氯化四丁基铵（0.3当量）和DMAc（每1g氯吡啶10mL）；将反应混合物在100℃下搅拌24小时，然后用水（每1g氯吡啶30mL）稀释；使所得反应混合物冷却至室温，得到稠浆液；收集晶体，用水洗涤，并在氮气吹扫下真空干燥24小时。
- 条件：温度100℃，时间24小时，溶剂DMAc和水，催化剂氯化四丁基铵，摩尔比氯吡啶:亚磺酸钠:氯化四丁基铵=1:1.5:0.3。
- 收率：以对甲苯甲酸钠（2）（2.08g，11.66mmol）处理氯吡啶10（1.0g，5.83mmol）为例，得到1.59g（94%）产物。
- 表征数据：熔点122-123℃；1H NMR（DMSO-d6,400MHz）δ2.39（s，3H），3.91（s，3H），7.46（d，2H，J=8.3Hz），7.88（d，2H，J=8.3Hz），8.33（d，1H，J=8.2Hz），8.59（dd，1H，J=8.2和2.0Hz），9.12（d，1H，J=2.0Hz）；13C NMR（DMSO-d6,100MHz）δ21.6,53.4,122.4,129.1,129.2,130.6,135.4,140.5,145.9,151.2,161.5,164.4。
路线2：6-吡咯啉烟酸甲酯的制备
- 步骤：由2-氯烟酸甲酯通过两步制备得到6-吡咯啉烟酸甲酯。
