201812-64-8 去氟甲基丙酸氟替卡松二硫化物

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。GHS分类：急性毒性（口服、吸入）4级，皮肤致敏1级，呼吸道致敏1级，生殖毒性1A类。危害声明：吞咽有害、皮肤接触有害、可能引起皮肤过敏、吸入有害、可能引发过敏或哮喘症状、可能损害生育能力或胎儿。预防措施：P203等多项，需注意防护。

化学合成；生命科学。去氟甲基丙酸氟替卡松二硫化物为丙酸氟替卡松的合成中间体，主要用作医药中间体，用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

医药

路线1：

• 步骤1：氟米松（6α，9α-二氟-11β，17α，21-三羟基-16α-甲基-雄甾-1,4-二烯-3,20-二酮）经高碘酸氧化裂解C-17羟甲基，得到6α，9α-二氟-11β，17α-二羟基-16α-甲基-雄甾-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸（化合物2）。
• 步骤2：化合物2的羧基经N，N'-羰基二咪唑（CDI）在二甲基甲酰胺（DMF）中活化，随后用H₂S处理，得到6α，9α-二氟-11β，17α-二羟基-16α-甲基-3-氧代-雄甾-1,4-二烯-17β-硫代甲酸（化合物3）。
• 步骤3：化合物3的C-17羟基经丙酰氯和三乙胺（TEA）酯化，得到6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代-雄甾-1,4-二烯-17β-硫代甲酸（化合物4）。
• 步骤4：化合物4与溴氯甲烷在NaHCO₃和二甲基乙酰胺（DMAc）中烷基化，得到S-氯甲基-6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代-雄甾-1,4-二烯-17β-硫代磷酸酯。