201532-42-5 (R)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-(噻吩-2-基)丙酸

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，危险等级:IRRITANT，海关编码:29309090，存储类别:11 - 可燃固体

化学合成；是一种非天然氨基酸，用于合成相关化合物。

医药

路线1：

• 步骤: Stage #1: 氢氧化钠对2-噻吩基丙二酸二乙酯进行皂化，然后加入L-酰基酶、fmoc-osu和丙酮，用碳酸钠水溶液处理，调节pH值为8-9反应，固溶后反应完成（母液冷冻保存）；Stage #2: 将母液加入三颈烧瓶，加入盐酸和甲醇的混合物，加热回流60小时，通过NMR和TLC跟踪监测反应，反应完成后过滤，用乙酸乙酯和石油醚混合溶剂洗涤4次，盐酸酸化至pH值1左右，冷却搅拌得到棕色晶体。
• 条件: Stage #1: 氢氧化钠、丙酮、碳酸钠水溶液；Stage #2: 盐酸、甲醇、水，回流60小时。
• 收率: 48g
• 参考文献: [1] Patent: CN106565665, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0016-0018; 0021-0023; 0026-0027; 0030-0031; 0038 路线2（现有技术）：
• 步骤: 将2-噻吩甲醇羟基氯酰化做成2-氯甲基噻吩，与金属钠、乙醇和乙酰氨基丙二酸二乙酯混合合成二乙酯，加入D-酰化酶拆分得到h-D-thi-OH，再与fmoc-基团反应制得fmoc-D-thi-OH。
• 缺点: 需使用昂贵的D-酰化酶，成本高，不适宜商业化生产。