2041073-22-5 (R)-1-(3-(3-氨基-6-(2-氟-5-异丙氧基苯基)吡嗪-2-甲酰胺基)吡啶-4-基)哌啶-3-羧酸

中文名称: (R)-1-(3-(3-氨基-6-(2-氟-5-异丙氧基苯基)吡嗪-2-甲酰胺基)吡啶-4-基)哌啶-3-羧酸
英文名称: (R)-1-(3-(3-Amino-6-(2-fluoro-5-isopropoxyphenyl)pyrazine-2-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidine-3-carboxylic acid
CAS号
分子式: C₂₅H₂₇FN₆O₄
分子量: 494.52
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: (R)-1-(3-(3-氨基-6-(2-氟-5-异丙氧基苯基)吡嗪-2-甲酰胺基)吡啶-4-基)哌啶-3-羧酸
英文名: (R)-1-(3-(3-Amino-6-(2-fluoro-5-isopropoxyphenyl)pyrazine-2-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidine-3-carboxylic acid
CAS号: 2041073-22-5
分子式: C25H27FN6O4
分子量: 494.52
中文别名: GNF4877; 化合物GNF4877
英文别名: GNF4877; GNF-4877; (3R)-1-[3-[[3-amino-6-(2-fluoro-5-propan-2-yloxyphenyl)pyrazine-2-carbonyl]amino]-4-pyridinyl]piperidine-3-carboxylic acid; GNF 4877; 3-Piperidinecarboxylic acid, 1-[3-[[[3-amino-6-[2-fluoro-5-(1-methylethoxy)phenyl]-2-pyrazinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]-, (3R)-

物化属性

ESOL LogS: -4.49
LogP: 2.52
LogS: -5.43
MLOGP: 0.99
SILICOS-IT LogP: 2.46
SILICOS-IT LogS: -6.49
WLOGP: 3.46
XLOGP3: 2.76
XLogP3-AA: 2.8
iLOGP: 2.94
储存条件: -20°C
分子量: 494.5 g/mol
单同位素质量: 494.20778153 Da
可旋转键数量: 7
外观: 浅黄色至黄色固体
密度: 1.367±0.06 g/cm³ (Predicted)
拓扑极性表面积: 143.56 Å²
摩尔折射率: 135.97
氢键供体数量: 3
氢键受体数量: 8
溶解度: DMSO：4.17 mg/mL（8.43 mM 和升温）
皮肤渗透系数(Log Kp): -7.36 cm/s
精确质量: 494.20778153 Da
酸度系数(pKa): 2.82±0.70 (Predicted)

安全信息

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

生产及用途

用途与制备

化学合成；作为DYRK1A和GSK3β的有效抑制剂，IC50值分别为6 nM和16 nM，可导致NFATc核输出受阻并增加β细胞增殖（对小鼠β(R7T1)细胞的EC50值为0.66 μM）；在高葡萄糖或药理激活剂存在下诱导β细胞增殖，与格列本脲或Bay K8644有协同作用；在双转基因RIP-DTA雄性小鼠中，50 mg/kg剂量口服灌胃，每日两次，连续15天，可诱导β细胞增殖，增加β细胞质量和胰岛素含量，改善血糖控制。

医药

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2041073-22-5 (R)-1-(3-(3-氨基-6-(2-氟-5-异丙氧基苯基)吡嗪-2-甲酰胺基)吡啶-4-基)哌啶-3-羧酸

中文名称

(R)-1-(3-(3-氨基-6-(2-氟-5-异丙氧基苯基)吡嗪-2-甲酰胺基)吡啶-4-基)哌啶-3-羧酸

英文名称

(R)-1-(3-(3-Amino-6-(2-fluoro-5-isopropoxyphenyl)pyrazine-2-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidine-3-carboxylic acid

CAS号

分子式

C₂₅H₂₇FN₆O₄

分子量

494.52

更新日期

2026-06-23