201410-53-9 他拉罗唑

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为口服性全反式维甲酸代谢阻断剂（RAMBA），提高内源性全反式维甲酸（RA）的细胞内水平，抑制CYP26A1和CYP26B1，IC50值分别为5.4和0.46 nM；体外研究中，HepG2细胞共处理atRA和Talarozole（1 μM）时，4-OH-RA和4-oxo-RA形成显著减少；体内研究中，单剂量Talarozole给药后，0.5小时CYP26活性最大抑制84%，4小时血清、肝脏和睾丸中atRA浓度分别增加82%、63%和60%，24小时恢复基线，多次给药后肝脏CYP26 mRNA和活性增加，atRA浓度在所有测量时间点均升高，与线粒体生物发生标志物PGC-1β和NRF-1 mRNA增加相关。

医药