200815-49-2 酒石酸阿福特罗

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。GHS危险说明：吞咽有害（H302）；皮肤刺激（H315）；严重眼刺激（H319）；吸入致命（H330）、有毒（H331）；吸入可能引发过敏或哮喘（H334）；疑似致癌（H351）；疑似损害生育或胎儿（H361）；长期或重复接触损害器官（H372）；对水生生物有害且长期影响（H412）。防护措施：需遵循P203等多项预防说明。

用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者支气管收缩的长期维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿；作为选择性长效β-2肾上腺素受体激动剂，可激活腺苷酸环化酶，松弛支气管平滑肌，减少过敏性介质释放。

医药

路线1：

• 起始原料：1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)-2-溴乙酮187
• 步骤1：不对称还原反应将羰基还原为R构型溴代醇186（光学纯度94%）；
• 步骤2：Adams催化剂作用下，硝基催化氢化还原为胺基，与甲酸反应得到酰胺化合物184；
• 步骤3：1-(4-甲氧基苯基)丙烷-2-酮与苄胺还原胺化，(S)-扁桃酸拆分得到R构型N-苄基-1-(4-甲氧基苯基)丙烷-2-胺183（光学纯度99.5%）；
• 步骤4：K₂CO₃作用下，中间体184溴代醇生成环氧化物，与胺183开环反应制得胺基醇；
• 步骤5：催化氢化脱去两个苄基得到阿福特罗；
• 步骤6：阿福特罗与酒石酸成盐，收率70%得到酒石酸阿福特罗182。