197794-83-5 H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2

中文名称: H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2
英文名称: L-Threonyl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-leucyl-L-argininamide
CAS号
分子式: C₃₁H₅₃N₉O₆
分子量: 647.8
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: H-THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2
英文名: L-Threonyl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-leucyl-L-argininamide
CAS号: 197794-83-5
分子式: C31H53N9O6
分子量: 647.8
中文别名: 血酶受体; TFLLR-NH2,PAR1激动剂多肽
英文别名: H-Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2; TFLLR-NH2; TFLLR-AMIDE; THR-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2; PAR-1-activating peptide; PAR-1-AP; threonyl-phenylalanyl-leucyl-leucyl-argininamide; Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-amide; (Thr1)-PAR-1 (1-5) amide (human); PAR1-AP; TFLLR (modifications: C-terminal amide); (Thr1)-TRAP-5 amide; TFLLR-NH2 Protease-Activated Receptor 1 (PAR1) Agonist

物化属性

储存条件: -20℃
分子量: 647.8 g/mol
单同位素质量: 647.41188044 Da
可旋转化学键数量: 20
外观: 白色至类白色粉末状固体
密度: 1.31±0.1 g/cm³ (Predicted)
拓扑分子极性表面积: 267.64 Å²
氢键供体数量: 9
氢键受体数量: 8
水溶解性: Soluble to 1 mg/ml in water
精确质量: 647.41188044
酸度系数(pKa): 12.10±0.45 (Predicted)

安全信息

安全说明

运输信息：干冰运输。危险描述：非危险化学品。

生产及用途

用途与制备

作为选择性PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM；体外研究中，PAR1激动剂刺激浓度依赖性的[Ca²⁺]i增加和神经元比例变化，SW620细胞在其激活血小板上清中培养时E-钙粘蛋白表达上调、波形蛋白表达下调，体外血小板培养系统中其剂量依赖性增加分泌TGF-β1；体内研究中，注射到大鼠爪可刺激明显持续水肿，NK1R拮抗剂和辣椒素消融感觉神经可抑制水肿，在野生型而非PAR1-/-小鼠中刺激膀胱、食道、胃、肠和胰腺的伊文思蓝外渗，膀胱、食道和胃的外渗被NK1R拮抗剂消除，TFp-NH2在无apamin时3-50 μM产生收缩、0.3-50 μM产生松弛，apamin阻断其松弛时收缩浓度-反应曲线显著左移。

医药

词条详情加载中…