145143-60-8 1-氨基环丁烷羧酸乙酯盐酸盐

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。GHS危险说明：可能引起皮肤过敏反应（H317）、严重眼刺激（H319）、吸入可能引发过敏或哮喘症状（H334）。防护措施：需采取P233、P260等多项预防措施。WGK德国分类：3。海关编码：2922498590。

化学合成；用作医药中间体

医药

路线1：叠氮化钠与1-溴代环丁烷甲酸乙酯反应制备1-叠氮基环丁烷甲酸乙酯

• 步骤: 叠氮化钠(3.14g，48.3mmol)在室温下于氮气氛下部分溶解于干燥DMSO(50mL)中，加入1-溴代环丁烷甲酸乙酯(3.91mL，24.2mmol，Aldrich)，40℃加热7小时，冷却至室温并持续搅拌过夜，反应混合物倾入水中(700mL)，加入乙醚(200mL)，醚层经一半浓度盐水洗涤三次、盐水洗涤一次，有机层用硫酸钠干燥、过滤，减压蒸馏得到乙基1-叠氮基环丁烷羧酸酯(4.00g，澄清油状)
• 条件: 氮气氛；40℃加热7小时；室温搅拌过夜

路线2：1-叠氮基环丁烷甲酸乙酯还原并成盐制备1-氨基环丁烷甲酸乙酯盐酸盐

• 步骤: 1-叠氮基环丁烷甲酸乙酯(4.00g，23.6mmol)在氮气氛下溶解于甲醇(150mL)，加入钯碳(840mg，10％wt/wt)，通氢气去除氮气，3小时后LCMS判断反应完成，反应混合物经硅藻土过滤，硅藻土用甲醇洗涤，合并甲醇溶液中加入HCl(2.0M，乙醚中)使溶液呈酸性，减压除去溶剂，得到1-氨基环丁烷甲酸乙酯盐酸盐(4.70g，低熔点蜡状固体，含甲醇)
• 条件: 氮气氛；甲醇溶剂；钯碳催化；氢气还原；3小时反应；减压除溶剂