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首页/化工词典/1450833-55-2 TAK-243

1450833-55-2 TAK-243

中文名称: TAK-243
英文名称: TAK-243
CAS号
分子式: C₁₉H₂₀F₃N₅O₅S₂
分子量: 519.52
更新日期: 2026-06-23

名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途

名称和标识

中文名: TAK-243
英文名: TAK-243
CAS号: 1450833-55-2
分子式: C19H20F3N5O5S2
分子量: 519.52
中文别名: ((1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-((2-(3-((三氟甲基)硫基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)氨基)环戊基)甲基氨基磺酸酯; 氨基磺酸[[(1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-[[2-[3-[(三氟甲基)硫基]苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]氨基]环戊基]甲基]酯; MLN-7243

英文别名

((1R,2R,3S,4R)-2,3-Dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)methyl sulfamate; Sulfamic acid, [(1R,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-[[2-[3-[(trifluoromethyl)thio]phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]cyclopentyl]methyl ester; MLN7243; MLN-7243; TAK 243; UAE inhibitor MLN7243; MLN 7243

物化属性

储存条件: 2-8°C (protect from light)
分子量: 519.5 g/mol
可旋转键数量: 7
外观: 白色至淡黄色结晶固体
密度: 1.8±0.1 g/cm³
折射率: 1.712
拓扑极性表面积: 186 Å²
氢键供体数量: 4
氢键受体数量: 13
溶解度: 可溶于DMSO
精确质量: 519.08579559
酸度系数: 9.35±0.70 (Predicted)

安全信息

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

生产及用途

用途与制备

作为有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM；可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡；处理后引起细胞泛素化轭合物枯竭，破坏信号转导、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径；对其他密切相关的E1泛素样激活酶抑制作用微弱，可抑制UAE转移泛素至E2酶，对UBA6和UAE的E1酶同等有效抑制，显著抑制UAE通路下游，不影响UAE（UBE1）蛋白水平，引起短寿命蛋白质积累；在人类异种移植模型中引起癌细胞死亡，在多种实体瘤和血液肿瘤模型中具有广泛抗肿瘤活性。

医药