1450655-76-1 1-(1-(1-(乙基磺酰基)哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺
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用途与制备
CPI-169是有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 WT、EZH2 Y641N和EZH1的IC50分别为0.24 nM、0.51 nM和6.1 nM;在KARPAS-422细胞中呈剂量依赖性抑制细胞活性,与ABT-199联合有协同抗增殖作用,对16个NHL细胞系(共25个)GI50<5 μM;体内给药200 mg/kg皮下注射可抑制H3K27me3水平,使淋巴肿瘤退化且无体重影响或明显副作用。
医药