1423715-09-6 (E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰肼

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别: 11 - 可燃固体。

作为选择性histone demethylase LSD1抑制剂（IC50为13 nM），用于体外抑制AML细胞中LSD1与CoREST的结合，诱导H3K4Me3、p53、p21和C/EBPα表达，抑制菌落生长并诱导凋亡，促进细胞分化；体内用于提高OCI-AML3异种移植物小鼠存活率，与panobinostat联合使用效果更佳。

化学合成; 生物活性研究

路线1：微波辅助合成

• 步骤: 在乙酸催化下，将1-（5-氯-2-羟基苯基）乙酮（20 mg，0.117 mmol）和3-（吗啉代磺酰基）苯甲酰肼（33.5 mg，0.117 mmol）溶解于甲醇（4 mL）中，通过微波辐射加热至120℃反应30分钟。
• 条件: 乙酸作催化剂；甲醇作溶剂；120℃；微波辐射；反应时间0.5小时。
• 后处理: 冷却后真空除去溶剂，经快速柱色谱（2% CH3OH/CH2Cl2）纯化。
• 收率: 16 mg。 参考文献: Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, #23, p. 9496-9508；Patent: WO2013/25805, 2013, A1, Page/Page column 86-87。