1396772-26-1 1-环戊基-N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-6-(4-(吗啉甲基)苯基)-1H-吲唑-4-酰胺
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为有效的选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,对EZH1选择性高50倍,对15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍;抑制PRC2酶活性,IC50为54 nM,通过结合EZH2 SET结构域的SAM口袋发挥作用,对含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体亲和力相似,对A677G突变体酶亲和力更高(5.4倍);作用于多种淋巴瘤细胞减少H3K27甲基化,对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞杀伤力强,对野生型细胞增殖影响低,增加细胞周期G1期,降低S及G2/M期,使EZH2靶基因脱抑制。
医药