192569-17-8 11α-羟基坎利酮

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（但根据GHS分类，具有致癌性（Carc. 2）和对水生环境有长期危害（Aquatic Chronic 2），需注意防护。防护措施：P203、P273、P280、P318、P391、P405、P501。

11α-羟基坎利酮是合成依普利酮的重要药物中间体，依普利酮作为治疗高血压和其他心血管疾病的新型药物，具备广阔的市场前景。

医药

路线1：微生物转化法

• 起始原料：坎利酮
• 转化方式：通过微生物转化在11位上羟基得到
• 历史研究：1971年，B.lunt等尝试用坎利酮生产11α-羟基坎利酮；1980年，Deshayes在坎利酮投料为1.5g/L时，转化率达95％，但投料量大，不适合大规模生产；1996年，Ng；John S.等采用间歇补料，虽投料量增加但转化时间加长，转化率不高，成本提高。
• 优点：专一性强、反应条件温和、催化效率高、副产物少、成本低、污染少。
• 分离难点：11α-羟基坎利酮在水中溶解度极低，主要吸附在菌丝体表面，难以通过过滤、离心或萃取物理方法分离，且发酵液中存在未转化的坎利酮，其性质与11α-羟基坎利酮类似，纯化困难。
• 后续应用：由11α-羟基化坎利酮经六步（或七步）化学合成得到依普利酮（Eplerenone），2002年4月获FDA批准，2003年由Pharmacia公司在美国上市，用于治疗高血压等心血管疾病，副作用较Canrenone和螺内酯明显减少，心力衰竭病症死亡率降低。