183320-51-6 2-((4-((3-乙炔基苯基)氨基)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-基)氧基)乙醇盐酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

OSI-420是Erlotinib在人血浆中的主要代谢物，短时间静脉输注后，Erlotinib从血浆中以双指数形式消失，平均终末半衰期为5.2小时，平均清除率为128 ml/min/m2。OSI-420在血浆中的药时曲线下面积是erlotinib的30%（范围为12-59%），且清除率比erlotinib高5倍多。Erlotinib和OSI-420在CSF中的结合浓度能超过完整肿瘤细胞中对EGFR酪氨酸激酶抑制作用的IC50（7.9 ng/ml或20 nM）。在完整细胞中，包括HNS人头颈瘤细胞（IC50 20nM）、DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞，Erlotinib有效抑制EGFR活化。Erlotinib（1 μM）在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系（A549、H322、H3255、H358、H661、H1650、H1975、H1299、H596）的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM。Erlotinib（2 μM）显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰腺癌细胞的生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合在KRAS突变型胰腺癌细胞中具有叠加作用。10 μM Erlotinib抑制Y845（Src依赖性磷酸化）和Y1068（自身磷酸化）位点的EGFR磷酸化作用。OSI-420与Erlotinib结合能下调rapamycin刺激的Akt活性，并对细胞生长抑制产生协调作用。在100 mg/kg剂量下，Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化，以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长。

医药; 化学合成; 生命科学