186020-66-6 12-羟基-4,7,10-三氧杂十二酸叔丁酯

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。GHS分类：皮肤刺激2（50%）、严重眼刺激2A（50%）、呼吸道刺激（50%）。防护措施：P261、P264、P264+P265、P271、P280、P302+P352、P304+P340、P305+P351+P338、P319、P321、P332+P317、P337+P317、P362+P364、P403+P233、P405、P501。德国WGK等级：3，易燃性：F:10，海关编码：2918999090，存储类别：10 - 可燃性液体。

12-羟基-4,7,10-三氧杂十二酸叔丁酯是一种有机中间体，可作为非裂解型PEGs（Alkyl/ether类）用于抗体偶联药物（ADCs）的linker，连接抗体与细胞毒素；制备方法包括三甘醇与丙烯酸叔丁酯在THF中经钠催化反应（产率96%）或二缩三乙二醇与丙烯酸叔丁酯在乙腈中经苄基三甲基氢氧化铵催化反应（产率77%）。

医药

路线1：三甘醇与丙烯酸叔丁酯反应

• 步骤: 室温下将钠加入三甘醇的无水THF溶液中，待钠溶解后加入丙烯酸叔丁酯，室温搅拌20小时，用1.0N HCl中和，除去溶剂后用盐水悬浮并经EtOAc萃取，合并有机层洗涤干燥后得到产物；
• 条件: 溶剂为THF，温度20℃，反应时间20小时，中和试剂为HCl；
• 收率: 96%；
• 参考文献: US2006/228325等23篇专利及期刊文献。

路线2：二缩三乙二醇与丙烯酸叔丁酯反应

• 步骤: 向二缩三乙二醇的乙腈溶液中加入丙烯酸叔丁酯和苄基三甲基氢氧化铵，室温搅拌48h，旋转蒸发除去溶剂，硅胶柱层析纯化得产物；
• 条件: 溶剂为乙腈，温度室温，反应时间48h，催化剂为苄基三甲基氢氧化铵；
• 收率: 77%；
• 参考文献: 无具体文献（仅提及制备方法）。