182004-65-5 [4-[(4-硝基苄基)氧代]苯基乙基]异硫脲甲磺酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(但对水生生物有剧毒,GHS分类为Aquatic Acute 1,警示H400;需注意防护,如P273、P391、P501等预防措施)。存储类别:11 - 可燃固体,海关编码2930.90.2900,德国WGK等级3。
用途与制备
KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM,通过激活 JNK 通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡;体外研究显示其可阻断 NMDAR 介导的离子电流,抑制 NMDA 诱导的胞质 Ca2+ 升高(IC50=13.4±3.6 µM),加速谷氨酸处理神经元的钙失调和线粒体去极化,以 Ca2+ 非依赖方式去极化线粒体,抑制 2,4-二硝基苯酚刺激的培养神经元呼吸(IC50=11.4±2.4 µM),还可剂量依赖性可逆地阻断 NMDA 诱导的离子电流,对咖啡因诱导的 Ca2+ 释放有抑制作用,对 hERG 和 native IKr 电流有抑制作用(IC50 分别约为 89 nM 和 120 nM),且抑制作用具有时间和电压依赖性,对失活态和激活态通道无偏好。
医药