173522-96-8 水杨酸拉米呋啶

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（但GHS分类显示具有生殖毒性（H361，100%）和特定目标器官毒性（重复接触，H373，100%），需注意防护：P203、P260、P280、P318、P319、P405、P501）。

化学合成；作为拉米夫定中间体，用于拉米夫定合成，拉米夫定主要用于抗乙肝及抗艾滋病病毒，是鸡尾酒疗法主要活性成分。

医药

路线1：

• 步骤：以2-溴代二乙氧基乙烷为原料，与硫代苯甲酸反应后氢氧化钠水解得2-巯基二乙氧基乙烷；与苯甲酰氧乙醛反应得2-苯甲酰氧甲基-5-乙氧基-1,3-氧硫杂环戊烷；与三甲基硅烷保护的胞嘧啶在三氟甲基磺酸三甲基硅脂催化下反应，乙酰化，柱层析去除反式体，脱乙酰基得顺式产物；乙酰化的顺式产物与氯甲酸薄荷醇酯反应，重结晶分离出(2R,5S)异构体，氨解得到拉米夫定。
• 条件：涉及氢氧化钠水解、三氟甲基磺酸三甲基硅脂催化、柱层析分离反式体、重结晶分离异构体等步骤。
• 问题：2-巯基二乙氧基乙烷与苯甲酰氧乙醛反应收率低，原料复杂，需柱层析和重结晶，不利于工业生产。