172889-27-9 1-(叔丁基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（部分来源）；经口毒性类别3（H301），皮肤刺激（H315），严重眼刺激（H319），对水生生物有长期有害影响（H413）；危险品运输编号UN 2811 6.1/PGIII，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3）。防护措施：P264等警示和预防措施。

化学合成；作为Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn（IC50为4 nM/5 nM），对EGFR作用低100倍，抑制ZAP-70、JAK2和PKA活性；体外研究中，5 μM浓度抑制NIH3T3和NIH-RET/PTC3细胞裂解液中RET/PTC1肿瘤蛋白磷酸化及信号，抑制转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞和TPC1、FB2甲状腺癌细胞血清非依赖性生长及TPC1细胞I型胶原基质入侵；20 μM浓度抑制HT29等多种癌细胞生长，促进E-钙粘蛋白表达及与肌动蛋白关联，调节细胞周期停滞；体内研究中，5 mg/kg剂量降低HT29细胞SCID小鼠原代肿瘤生长率及肝转移量，1.5 mg/kg剂量腹腔注射降低大鼠脑缺血梗死面积并改善神经功能评分。

医药